成果名称 ---【 一种合成3-甲氨基吲哚化合物的方法 】

基本信息
所属机构
中国科学院上海有机化学研究所
立项名称
新型有机小分子催化反应
成果属性
1
主题词
3-甲氨基吲哚;手性磷酸;不对称催化
研究起止时间
2006.04 至2007.01
成果公报内容
光学活性的3-甲氨基吲哚化合物广泛存在于具有生物活性的天然和非天然产物中,在合成上还是一类非常重要的合成砌块,在生物医药、农药中有潜在的应用价值。文献中的合成大多都有金属参与反应或者反应条件较苛刻,底物的适用范围较窄。 利用布朗斯特酸活化亚胺,催化傅克反应的原理,我们首次实现了由手性膦酸催化的磺酰亚胺和吲哚化合物的傅克反应,该反应可以实现高效率高对映选择性地合成3-甲氨基吲哚化合物。该合成方法催化剂相对易得、催化活性高、底物适用范围广、产物对映选择性高,为合成3-甲氨基吲哚化合物提供了非常适用的方法。 该合成方法不涉及重金属使用,对映选择性高,在手性药物分子或中间体合成中有较好的应用前景。


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