成果名称 ---【 筛选人胆固醇酯合成酶的特异性抑制剂的靶点 】

基本信息
所属机构
中国科学院上海生命科学研究院营养科学研究所
主题词
人胆固醇酯合成酶 特异性抑制剂 靶点
研究起止时间
成果公报内容
本技术涉及人胆固醇酯合成酶-1(ACAT-1)基因启动子1和7的基因序列和在筛选人胆固醇酯合成酶的特异性抑制剂中的用途。 本技术还涉及人胆固醇酯合成酶-1b及其编码序列和在筛选人胆固醇酯合成酶的特异性抑制剂中的用途。 本技术还涉及小鼠胆固醇酯合成酶-2基因启动子和在筛选人胆固醇酯合成酶的特异性抑制剂中的用途。 胆固醇脂合成酶催化胆固醇和长链脂酰辅酶A形成胆固醇脂,胆固醇脂合成酶即酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶(Acyl-coenzyme A:cholesterol acyltransferase,简称ACAT,EC2.3.1.26)。体内ACAT表达过高过低都会引起病变,如动脉粥样硬化症和智力低下。由ACAT合成的胆固醇脂的聚集是动脉粥样硬化灶中泡沫细胞形成的主要标志,如果能特异性地抑制巨噬细胞/泡沫细胞及动脉壁细胞地ACAT活性,将能直接有效地阻断动脉粥样硬化症的早期病变发生,因此,筛选ACAT的特异性的抑制剂成为各大制药公司的开发热点。 技术特点: 1.ACAT-1基因启动子1和7、ACAT-1b和ACAT-2基因启动子是特异性的药物靶点,因此以该启动子为靶点开发的人ACAT的抑制剂必然特异性极高,不会影响机体其他功能性蛋白的表达,毒副作用较低。 2.该在启动子还可以用于在哺乳动物细胞中表达异源蛋白。
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