专利名称 ---【 一类氮芳基苯并噻唑类PARP抑制剂及其制备方法和用途 】

基本信息
申请号
CN201410228960.3
申请日
2014.05.27
公开(公告)号
CN105272936A
公开(公告)日
2016.01.27
申请(专利权)人
中国科学院上海药物研究所
申请人地址
201203 上海市浦东新区张江祖冲之路555号
发明人
张翱;缪泽鸿;王平原;宦霞娟;丁健; 专利类型 发明专利
摘要
本发明公开了一类由如下通式I表示的具有氮芳基苯并噻唑类结构的新型PARP抑制剂的化合物、其立体异构体及其制备方法、中间体及其在制备预防和治疗与PARP(核糖多聚ADP-核糖聚合酶)相关疾病的用途。相对于现有技术中的同类药物,本发明的化合物体内作用时间和半衰期较长,其生物利用率也明显提高。
主权项
如下通式I所示的含氮芳基苯并噻唑化合物及其互变异构体、对映体、非对映体、消旋体或可用药的盐以及代谢产物、代谢前体或前药:其中Z为R1选自氢原子、烷基;X和Y各自独立地选自碳原子或者氮原子;R2和R3各自独立地选自氢、烷基、酰基;m为1、2或者3;R4选自氢、烷基、卤素、卤烷基、氰基、硝基、炔基、烯基、羟基、烷氧基、氨基、羧基、酯基、酰基以及取代或未取代的C3?C10的杂脂肪环,其中,取代基选自卤素原子、羟基、羧基或羰基或Boc;n为0、1、2或者3;R5选自CHR6NR7R8、CONR7R8W为氢、卤素或卤烷基R6选自氢、烷基、卤素、卤烷基、氰基、硝基、炔基、烯基、羟基、烷氧基(RO?)、氨基、羧基、酯基、酰基或R7选自氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、炔基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的C3?C10的杂脂肪环;其中,所述取代基选自胺基、羟基、烷基、烷氧基、卤素、羧基、酯基、酰基、酰胺基、金刚烷基、C3?C10环烷基、C3?C10的杂脂肪环、R8选自氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烯基或取代或未取代的C3?C10的杂脂肪环;其中,所述取代基选自胺基、羟基、烷基、烷氧基、卤素、羧基、酯基、酰基、酰胺基、金刚烷基、C3?C10环烷基、C3?C10的杂脂肪环、或者R7、R8以及氮原子共同形成含氮的单环和双环。

 

IPC信息
IPC主分类号
C07D277/82(2006.01)I
IPC分类号
C07D277/82(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;C07D487/10(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P21/00(2006.01)I

 

法律状态信息
法律状态公告日
2019.05.17
法律状态
授权 法律状态信息
授权
法律状态公告日
2016.06.08
法律状态
实质审查的生效 法律状态信息
实质审查的生效 IPC(主分类):C07D 277/82 申请日:20140527
法律状态公告日
2016.01.27
法律状态
公开 法律状态信息
公开

 

代理信息
代理机构名称
北京金信知识产权代理有限公司 11225
代理人姓名
朱梅;张皓

 

被引专利信息
引用阶段 被引时间 专利号 申请人 公开时间
SEA null CN103242273A SHANGHAI INST MATERIA MEDICA 20130814
SEA null CN103570722A SHANGHAI INST MATERIA MEDICA 20140212
SEA null WO2005123687A1 SANOFI AVENTIS DEUTSCHLAND [DE], et al 20051229
SEA null WO2006003147A1 JANSSEN PHARMACEUTICA NV [BE], et al 20060112

 

被引非专利信息
引用阶段 被引时间 被引文档类型 被引文档信息
SEA null s RAVINDRA M. KUMBHARE ET AL:Synthesis and biological evaluation of novel triazoles and isoxazoles linked 2-phenyl benzothiazole as potential anticancer agents,《BIOORGANIC&MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS》
SEA null s 张腾等:PARP-1抑制剂研究进展,《中国新药杂志》
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