专利名称 ---【 吡唑并嘧啶酮衍生物及其制备方法和用途 】

基本信息
申请号
CN201010000559.6
申请日
20061116
公开(公告)号
CN102002045B
公开(公告)日
20110406
申请(专利权)人
上海特化医药科技有限公司;中国科学院上海药物研究所;河南天方药业股份有限公司
申请人地址
201209 上海市浦东新区川沙路1088号
发明人
田广辉;赖顺安;王震;朱毅;陈新建;棘玉荣;张金凤;金薇西;吕和平;刘金平;王伟;嵇汝运;沈敬山; 专利类型 发明专利
摘要
本发明公开了一类吡唑并嘧啶酮衍生物、制法及用途,化学结构如下:该类衍生物经药理试验证明具有较强的PDE5抑制活性,且部分化合物对PDE5的抑制活性明显强于对PDE6的的抑制活性。大部分化合物毒性较低。该类衍生物在临床上可以用来改善或治疗心脑血管系统、泌尿系统症状或疾病,尤其可以用来改善或治疗包括勃起功能障碍在内的症状或疾病。
主权项
结构式如下式(1A)的吡唑并嘧啶酮衍生物或它们的可药用盐,其中:R1为C1‑C4烷基;R2为C2‑C4烷基;R3为C1‑C3烷基;或被C1‑C3烷氧基取代的C1‑C3烷基;m=1‑2;n=0‑2;p=2‑4;q=2‑4;r1、r2、r3和r4各自独立地为H或甲基;R4和R5各自独立地为H,C1‑C3烷基,苄基,吡啶甲基,哌啶‑4‑基,COR9,或被NR10R11基取代的C1‑C3烷基;但当n=0时,R5不为H;当R1为甲基,R2为丙基,R3为乙基,m=1,n=1,p=q=2,r1、r2、r3和r4为H时,R4和R5不同时为H;R9为C1‑C4烷基;R10和R11各自独立地为H,C1‑C3烷基;或R10、R11与它们相连的氮原子共同构成吗啉、哌啶。

 

IPC信息
IPC主分类号
C07D487/04

 

法律状态信息
法律状态公告日
20110406
法律状态
公开 法律状态信息
CN201010000559 20110406 公开 公开
法律状态公告日
20110525
法律状态
实质审查的生效 法律状态信息
CN201010000559 20110525 实质审查的生效 实质审查的生效IPC(主分类):C07D 487/04申请日:20061116
法律状态公告日
20121128
法律状态
授权 法律状态信息
CN201010000559 20121128 授权 授权
法律状态公告日
20161109
法律状态
专利申请权、专利权的转移 法律状态信息
CN201010000559 20161109 专利申请权、专利权的转移 专利权的转移IPC(主分类):C07D 487/04登记生效日:20161018变更事项:专利权人变更前权利人:上海特化医药科技有限公司变更后权利人:上海特化医药科技有限公

 

代理信息
代理机构名称
北京金信立方知识产权代理有限公司 11225
代理人姓名
朱梅;师杨


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