专利名称 ---【 一种治疗血栓性心脑血管疾病药物的化学全合成方法 】

基本信息
申请号
CN201010147871.8
申请日
20100413
公开(公告)号
CN102020621B
公开(公告)日
20110420
申请(专利权)人
中国科学院海洋研究所
申请人地址
266071 山东省青岛市南海路7号
发明人
史大永;范晓;卢伟伸;郭书举;李敬; 专利类型 发明专利
摘要
本发明涉及一种治疗血栓性心脑血管疾病药物的化学全合成方法,所述化合物的化学结构式如下:化学名称中文为:3-(2,3-二溴-4,5-二羟基苯基)-4-溴-5,6-二羟基-1,3-二氢异苯并呋喃;英文为:3-(2,3-Dibromo-4,5-dihydroxyphenyl)-4-bromo-5,6-dihydroxy-1,3-dihydroisobenzofuran;该化合物具有显著的凝血酶抑制活性,具有良好的抗凝血和抗血栓形成疗效,可用于治疗各种血栓性心脑血管疾病,如急性冠脉综合症、急性心肌梗塞、肺血栓栓塞症、深静脉血栓及动脉粥样硬化等。
主权项
一种治疗血栓性心脑血管疾病药物的化学全合成方法,化合物的化学结构式如下:化学名称中文为:3‑(2,3‑二溴‑4,5‑二羟基苯基)‑4‑溴‑5,6‑二羟基‑1,3‑二氢异苯并呋喃;英文为:3‑(2,3‑Dibromo‑4,5‑dihydroxyphenyl)‑4‑bromo‑5,6‑dihydroxy‑1,3‑dihydroisobenzofuran;其特征在于:所述的化合物合成路线为:(a)溴素与化合物1摩尔比为1∶1~1.1∶1,甲醇,冰水浴;(b)碘甲烷与化合物2摩尔比为1∶1~1.5∶1,碳酸钾,N,N‑二甲基甲酰胺,室温;(c)80%水合肼,碳酸钾,二甘醇,110~130℃;(d)高锰酸钾与化合物3摩尔比为1∶1~2∶1,碳酸氢钠,60~80℃;(e)溴素与化合物5摩尔比为1.5∶1~3.5∶1,氢氧化钠,冰水浴;(f)化合物4:化合物6摩尔比为1∶1,三氟乙酸酐,85%磷酸,0℃~室温;(g)N‑溴代丁二酰亚胺与化合物7摩尔比为2.1∶1~2.5∶1,催化剂,四氯化碳,回流;(h)碳酸钠,1,4‑二氧六环与水体积比为1∶1,90~100℃;(i)硼氢化钠与化合物9摩尔比为0.5∶1~2∶1,乙醇,室温;(j)三溴化硼与化合物10摩尔比为6∶1~8∶1,二氯甲烷,0℃~室温。

 

IPC信息
IPC主分类号
C07D307/87

 

法律状态信息
法律状态公告日
20190405
法律状态
专利权的终止 法律状态信息
CN201010147871 20190405 专利权的终止 未缴年费专利权终止IPC(主分类):C07D 307/87授权公告日:20121003终止日期:20180413
法律状态公告日
20121003
法律状态
授权 法律状态信息
CN201010147871 20121003 授权 授权
法律状态公告日
20110608
法律状态
实质审查的生效 法律状态信息
CN201010147871 20110608 实质审查的生效 实质审查的生效IPC(主分类):C07D 307/87申请日:20100413
法律状态公告日
20110420
法律状态
公开 法律状态信息
CN201010147871 20110420 公开 公开

 

代理信息
代理机构名称
沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002
代理人姓名
马驰

 

被引专利信息
引用阶段 被引时间 专利号 申请人 公开时间

 

被引非专利信息
引用阶段 被引时间 被引文档类型 被引文档信息


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