专利名称 ---【 一种高效的聚乙二醇活化工艺 】

基本信息
申请号
CN03153282.9
申请日
20030813
公开(公告)号
CN100486997C
公开(公告)日
20050216
申请(专利权)人
中国科学院过程工程研究所
申请人地址
100080北京市海淀区中关村北二条1号
发明人
苏志国;马光辉;贠强 专利类型 发明专利
摘要
本发明提供一种高效的聚乙二醇(PEG)末端羟基的活化工艺及其活化产物与蛋白质等带亲核基团的 生物活性分子的修饰反应方法和反应产物。其特征是:(1)将PEG和甲苯加热到140℃共沸除去PEG中的 水份。(2)无水PEG和2-氟-1-甲基吡啶鎓甲苯-4-磺酸盐在无水极性有机溶剂中进行反应。(3)反应过程中滴 加有机碱维持pH在8-9。(4)用乙醚沉淀PEG活化产物,用异丙醇重结晶法纯化活化产物。(5)PEG活化产 物在缓冲水溶液中与蛋白质等带有亲核基团的生物活性分子反应,得到PEG与该分子的偶联物。本发明提 供的PEG的活化工艺具有产物活化率高(95%),产物纯度高(99%),修饰速度可控性好,修饰产物的化 学稳定性好等特点。本发明的活化PEG尤其适用于多肽和蛋白质的修饰,得到新的修饰产物。
主权项
1. 一种聚乙二醇修饰剂的制备方法,其特征在于:(1)利用水和甲苯在140°C 共沸的性质将单甲氧基聚乙二醇溶解在甲苯中,然后加热到140摄氏度共沸 除去单甲氧基聚乙二醇中的水份,单甲氧基聚乙二醇水份含量小于50ppm, (2)水分含量小于50ppm的单甲氧基聚乙二醇和2-氟-1-甲基吡啶鎓甲苯-4-磺 酸盐在极性有机溶剂中进行反应,(3)反应过程中滴加叔胺维持溶液的pH值 在8-9之间,(4)利用乙醚沉淀的方法分离单甲氧基聚乙二醇活化产物;利用 异丙醇重结晶的方法纯化单甲氧基聚乙二醇活化产物,其中所述极性有机溶 剂的水分含量小于50ppm,该极性有机溶剂选自乙腈、二甲基甲酰胺或丙酮, 所述叔胺选自三乙胺或者三丁胺。

 

IPC信息
IPC主分类号
C07K17/06

 

法律状态信息
法律状态公告日
20050216
法律状态
公开 法律状态信息
CN03153282 20050216 公开 公开
法律状态公告日
20050420
法律状态
实质审查的生效 法律状态信息
CN03153282 20050420 实质审查的生效
法律状态公告日
20090513
法律状态
授权 法律状态信息
CN03153282 20090513 授权 授权
法律状态公告日
20190802
法律状态
专利权的终止 法律状态信息
CN03153282 20190802 专利权的终止 未缴年费专利权终止IPC(主分类):C07K 17/06授权公告日:20090513终止日期:20180813

 

代理信息
代理机构名称
NULL
代理人姓名
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