专利名称 ---【 去泛素化酶活性探针及其制备和应用 】

基本信息
申请号
CN201911114207.0
申请日
20191114
公开(公告)号
CN112794878A
公开(公告)日
20210514
申请(专利权)人
中国科学院上海有机化学研究所
申请人地址
200032 上海市徐汇区零陵路345号
发明人
谭立;鲁宽宽;沈佳丽 专利类型 发明专利
摘要
本发明提供了一种去泛素化酶活性探针及其制备和应用。具体地,本发明提供了如式Ia或式Ib所示的探针,FL‑Wa‑L1‑(Arg‑Leu‑Arg‑Gly‑Gly)‑L2‑Wb‑FQ(Ia),FQ‑Wa‑L1‑(Arg‑Leu‑Arg‑Gly‑Gly)‑L2‑Wb‑FL(Ib)。本发明的探针能够表征多种去泛素化酶的活性并用于去泛素化酶抑制剂的高通量筛选。
主权项
1.一种去泛素化酶探针,其特征在于,所述的探针如式Ia或式Ib所示,FL-Wa-L1-(Arg-Leu-Arg-Gly-Gly)-L2-Wb-FQ (Ia)FQ-Wa-L1-(Arg-Leu-Arg-Gly-Gly)-L2-Wb-FL (Ib)各式中,FL为荧光基团;FQ为能够淬灭所述荧光基团的淬灭基团;L1为无或具有1至15个链原子的二价连接基团;L2为具有3至15个链原子(较佳地,3至10个;更佳地,4至7个)且一端为-NH-或-O-的二价连接基团,并且L2通过该-NH-或-O-与Gly的C端连接;L2还任选地通过-L3-Wc-连接有额外的基团FQ’,其中,FQ’为能够淬灭所述荧光基团的淬灭基团,和L3为具有3-6个链原子的二价连接基团;且L1和L2具有的链原子总数≤25;Wa、Wb和Wc各自独立地选自下组:无、取代或未取代的C1-C6亚烷基、-R’COR”-、-R’CSR”-、-R’SO2R”-、-R’SOR”-、-R’SR”-、-R’OR”-、-R’N(Ra)R”-、-R’N(Ra)COR”-、-R’N(Ra)CSR”-、-R’N(Ra)SO2R”-、-R’N(Ra)SOR”-、-R’CON(Ra)R”-、-R’CSN(Ra)R”-、-R’SO2N(Ra)R”-、-R’SON(Ra)R”-;R’和R”各自独立地为选自下组的二价基团:无、取代或未取代的C1-C4亚烷基;Ra选自:H、取代或未取代的C1-C4烷基;除非特别说明,所述的取代是指基团上一个或多个(较佳地,1、2或3个)氢被选自下组的取代基所取代:C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、卤素、羟基、氰基、-COOR、-C(O)R、-CON(R)2、-OC(O)R、-N(R)2;R各自独立地选自:H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基。

 

IPC信息
IPC主分类号
C07K7/06

 

法律状态信息
法律状态公告日
20210514
法律状态
公开 法律状态信息
CN201911114207 20210514 公开 公开

 

代理信息
代理机构名称
上海一平知识产权代理有限公司 31266
代理人姓名
徐迅;马莉华


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